FDA zatwierdza inhibitor CDK4/6 – nowy lek od firmy Novartis18.04.2017

autor: Małgorzata Szeląg
Zakład Genetyki Molekularnej Człowieka, Wydział Biologii, Uniwersytet im. A. Mickiewicza
słowa kluczowe:

FDA (ang. US Food and Drug Administration) zatwierdziła Ribociclib firmy Novartis jako lek pierwszego rzutu w terapii HR+/HER2– zaawansowanego raka piersi. Ribociclib może być stosowany w połączeniu z inhibitorem aromatazy. Jest to druga akceptacja przez FDA chemioterapeutyków z klasy inhibitorów zależnych od cykliny kinaz 4 i 6 (CDK4/6) w ciągu ostatnich 5 lat. Ribociclib został opracowany w ramach współpracy między firmą Novartis i Astex Pharmaceuticals, polegającej na odkrywaniu leków w oparciu o badania strukturalne.

CDK to kluczowe enzymy regulatorowe, które kontrolują przejście cyklu komórkowego, a zatem proliferację komórek. Chociaż badania nad inhibitorami CDK trwają od lat 90-tych, firmy farmaceutyczne borykały się ze skutecznością i toksycznością związków, dopóki nie skoncentrowano się na selektywnym hamowaniu CDK4 i CDK6.

Pierwszym lekiem stosowanym w terapii HR+/HER2– zaawansowanego raka piersi na rynku medycznym jest inhibitor CDK4/6 firmy Pfizer o nazwie Palbociclib. Pojawił się on w 2015 roku po przyspieszonym zatwierdzeniu przez FDA. Novartis planuje obecnie częściowo konkurować z Pfizer, oferując konkurencyjne i elastyczne opcje wyceny. Analitycy prognozują globalną roczną sprzedaż Ribociclibu w wysokości 1,7 miliarda dolarów, zgodnie z przewidywaniami bazy danych Clarivate Analytics Cortellis. Zarówno Ribociclib, jak i Palbociclib są wyznacznikami przełomowych terapii.

Pomimo ogromnych oczekiwań w stosunku do Palbociclibu i Ribociclibu, rozwój wielu innych inhibitorów CDK wydaje się być utrudniony. Jednym z niewielu pozostałych kandydatów w aktywnym stadium badań jest inhibitor CDK4/6 o nazwie Ademaciclib (Eli Lilly & Co.). Ademaciclib jest obecnie w III fazie badań klinicznych raka piersi i niedrobnokomórkowego raka płuc oraz w II fazie klinicznej leczenia raka trzustki. Głównymi przeszkodami blokującymi nowe badania kliniczne z zastosowaniem inhibitorów CDK4/6 są niepewności dotyczące określania typów nowotworów, w których leczeniu związki te mogą przynieść korzyści, problemy w zoptymalizowaniu harmonogramu leczenia i łączenie z innymi lekami (Nat. Rev. Drug Discov. 14, 130-146; 2015).

Źródło:

  • Nature Reviews Drug Discovery 16, 229 (2017) doi:10.1038/nrd.2017.62

ISSN 1689-7730