Struktura krystaliczna receptora dopaminergicznego D422.12.2017

autor: Małgorzata Szeląg
Zakład Genetyki Molekularnej Człowieka, Wydział Biologii, Uniwersytet im. A. Mickiewicza
słowa kluczowe:

Istnieje wiele związków chemicznych, które oddziałują z receptorami dopaminergicznymi. Niestety, mechanizmy molekularne, odpowiedzialne za selektywne wiązanie dopaminy do receptora oraz mediujące jego aktywność są słabo poznane. Ostatnio Wang i współautorzy określili strukturę krystaliczną receptora dopaminergicznego D4 (D4R) w stanie nieaktywnym – związanym z antypsychotycznym lekiem o nazwie nemonaprid, o rozdzielczości dochodącej aż do 1,95 Å. Poprzez zastosowanie modelowania komputerowego do struktury D4R zadokowano bibliotekę ponad 600 000 cząsteczek z bazy danych ZINC, które są dostępne w handlu. Grupie naukowców pod kierownictwem Wanga pomyślnie udało się zidentyfikować bardzo silnego i specyficznego agonistę D4R.

Źródło:

  • Wang, S. et al. D4 dopamine receptor high-resolution structures enable the discovery of selective agonists. Science 358, 381–386 (2017).

ISSN 1689-7730